Основна дія амітриптиліну – Антидепресивне. Також надає седативний (заспокійливий), снодійний та протитривожний ефект. На здорову людину з нормальним психологічним станом ніякої дії не робить.
Терапевтичний ефект амітриптиліну настає зазвичай через 2-3-4 тижні (іноді вже через тиждень), рахуючи від моменту досягнення «робочої» антидепресивної дози (не менше ніж 150 мг на добу).
Серцева недостатність у стадії декомпенсації, гострий та відновлювальний період інфаркту міокарда, порушення провідності серцевого м'яза, виражена артеріальна гіпертензія. Гострі захворювання печінки та нирок. Виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки.