Баклофен знижує підвищений тонус м'язів, зумовлений переважно ураженням спинного мозку. Препарат одночасно і рівною мірою пригнічує рефлекси шкіри і тонус м'язів, при цьому лише незначно знижує амплітуду сухожильних рефлексів.
Він є агоністом ГАМК-Б-рецепторів, а основний прояв його фармакологічної активності – антиспастичну дію. Він пригнічує спинальні та вісцеральні рефлекси, зменшує м'язову напругу (знижує тонус кістякових м'язів), клонус. Чинить також аналгетичну дію.
Дія препарату на центральну нервову систему, що проявляється зниженням реактивності нервових процесів, пояснює використання засобу досягнення ефекту ейфорії. Медикамент має виражений седативний ефект, підвищує адаптацію до стресових факторів.
Максимальна кількість речовини виявляється в плазмі через 2-3 години після прийому і тримається до 8 годин.