Протягом перших 6 годин з моменту введення нирками виводиться 60–90% цефазолінупротягом доби – 70-95% від введеної дози. Невелика частина цефазоліну виводиться з організму разом із жовчю. Період напіввиведення у пацієнтів із порушенням функції нирок може подовжуватись до 20–40 год.
Цефазолін виводиться з організму головним чином із сечею за рахунок клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Кількість цефазоліну, що виводиться із сечею, становить протягом перших 6 год – 60-90%, через 24 год – 70-95% від введеної дози. Виведення цефазоліну разом із жовчю відбувається лише незначною мірою.
Фармакокінетика. Цефазолін швидко всмоктується при внутрішньом'язовому введенні, пік концентрації в плазмі досягається через 60 хв після ін'єкції і становить 37-64 мкг/мл. При внутрішньовенному застосуванні Cmax препарату визначається відразу після введення і становить 185 мкг/мл. Бактерицидна концентрація у крові зберігається протягом 8–12 год.