З метою повного розкриття терапевтичного потенціалу препарату рекомендовано послідовну терапію: 14 днів ін'єкції (фаза насичення), з подальшим переходом на таблетовану форму від 6 тижнів (фаза максимізації терапевтичного ефекту), повторні курси 2-3 рази на рік чи періоди загострень.
Всередину по 125-250 мг 3 рази на добу; максимальна добова доза – 800 мг (6 таб.). Тривалість лікування – 2-6 тижнів; для усунення алкогольної абстиненції – 5-7 днів. Лікування припиняють поступово, зменшуючи дозу протягом 2-3 днів.
Для курсової профілактики Дисциркуляторної енцефалопатії препарат вводять внутрішньом'язово в дозі 200-250 мг 2 рази на добу протягом 10-14 днів. При легких когнітивних порушеннях у пацієнтів похилого віку та при тривожних розладах Мексидол ® призначають внутрішньом'язову дозу 100-300 мг/добу протягом 14-30 днів.