За результатами вмісту жиру в калі, дія орлістата починається через 24-48 годин після прийому. Після відміни препарату вміст жиру в калі через 48-72 години зазвичай повертається до рівня, що мав місце до початку терапії.
Дослідження у The Lancet показує, що пацієнти за рік використання Орлістату та низькокалорійної дієти достовірно схудли, причому в середньому на 4 кг більше, ніж люди із групи плацебо (6 кг проти 10 кг).
Механізм дії Орлістат є оборотним інгібітором шлунково-кишкових ліпази. Діє у просвіті шлунка та тонкої кишки, утворюючи ковалентний зв'язок з активною ділянкою залишку серину шлункової та панкреатичної ліпази.