Близько 2/3 препарату виводиться у незміненому вигляді нирками та близько 10% – з каловими масами.. Системний кліренс – 53 мл/хв. Період напіввиведення (T1/2) у дорослих – 10 год, у дітей 6–12 років – 6 год, 2–6 років – 5 год, 0,5–2 років – 3,1 год.
У терапевтичних дозах мало викликає седативного ефекту. Початок ефекту після разового прийому 10 мг цетиризину – 20 хв, триває більше 24 годин. На тлі курсового лікування толерантність до антигістамінної дії цетиризину не розвивається. Після припинення лікування дія зберігається до 3 діб.
Зменшує проникність капілярів, запобігає розвитку набряку тканин, знімає спазм гладкої мускулатури. Усуває шкірну реакцію на введення гістаміну, специфічних алергенів, а також на охолодження (при холодовій кропив'янці).
Препарат, щоб зняти гостру алергічну реакцію, пропивають протягом двох тижнів. При цьому, якщо симптоми зникли раніше зазначеного терміну, прийом Цетрина припиняється. Однак слід пам'ятати, що безперервно використовувати Цетрін як терапевтичний засіб можна, можливо не довше 14 днів.