Термін напіввиведення мельдонію з організму складає (згідно з даними виробника) 4-6 годин, проте при високих дозах (згідно з даними Російського медико-біологічного агентства) повне виведення може зайняти до півроку.
Час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові – 1 – 2 години після прийому внутрішньо. Метаболізується головним чином печінці з утворенням двох основних метаболітів, які виводяться нирками. Період напіввиведення (T1/2) при прийомі внутрішньо залежить від дози, що становить 3 – 6 годин.
Мілдронат легко засвоюється та виводиться з організму через 3-6 годин. Хоча його сліди можна виявити ще кілька місяців.
Головним мінусом у цьому порушенні є зниження карнітину, який впливає на клітини серця як антиоксидант, що захищає мітохондрії від дисфункції. При виникненні останньої уповільнюється або повністю зупиняється синтез АТФ, що може спричинити загибель клітини.